案例分析

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FX-Nano粒度仪检用于检测药物制剂的安全性和有效性

 

   Particle Size Analysis has always played a large and important role in ensuring the safety and effectiveness of all sorts of pharmaceutical preparations.

 

    在确保各类药物制剂的安全性和有效性方面,粒度分析发挥着巨大且十分重要的作用。

 

The US Pharmacopeia contains a number of particle sizing procedures with drug safety in mind including USP-788 and USP-729. USP-729 requires that the mean droplet size as well as the extent of the large-diameter droplet tail (>5µm) be determined. Conventionally, a method such as dynamic light scattering would be used to determine the mean droplet size and a light obscuration technique would be used to analyze the large-diameter droplet tail. It has been found that by using the FX-Nano which uses focused beam light obscuration it is possible to determine both the mean diameter and large-diameter droplet tail using one characterization technique. This is the first single instrument that would satisfy the requirements for USP-729.

 

     美国药典尤其是USP788和USP729章节对粒度检测的方法均做了详细的规定以确保药物的安全性。其中USP729不仅规定了平均粒径的检测方法也规定了测定大粒子(直径大于5微米)数目的检测方法。按照惯例,动态光散射法常用来分析药物的粒径分布,而光阻法(光消减法)常用来检测粒径分布图中的尾部大粒子。PSS的FX-Nano粒度仪采用独特的工艺利用可集聚光束的光阻法不仅能够对粒子的平均粒径进行检测还可以对尾部大粒子进行检测。这是目前市场上第一个也是唯一一种能够满足USP729要求对粒度进行检测的粒度分析仪。

The new focused light obscuration technique extends the lower limit of SPOS technology from 0.5 microns down to 0.15 microns whereby it is now possible to define the primary distribution and also provide count information in the tail of pharmaceutical emulsions. In addition, by focusing the beam of detection to a fine point particles can be sized and counted at concentrations up to 10,000,000 particles/mL. Presently, no other available technique can provide both sets of information. In this study, the focused beam system is used to count and size the primary distribution and large-diameter droplet tail of emulsions and determine their viability according to USP-729.

 

    这种新的可集聚光束的光阻法能够拓展原有SPOS技术的检测范围,使其检测下限可从0.5微米扩展到0.15微米,凭此不仅可以测定乳剂的粒径分布,还可对乳剂中大粒子的数目进行统计。除此之外,光束集聚探测器能够探测到的粒子浓度可高达每毫升1千万个,同时还能对这些粒子的粒径和数目进行捕捉。目前在检测粒子粒径和数量统计方面还没有其他任何技术可以与之相媲美,甚至不存在。经研究发现可集聚光束的光阻法不仅能够用于分析乳剂的粒径分布还可对尾部大粒子进行检测,完全满足USP729的要求。

 

Figure A shows a representative FX-Nano histogram result of an IVLE. Not only was the mean droplet size determined but also the large-diameter droplet tail. Figure B shows a comparison of three IVLEs with mean diameters of between 0.3-0.35µm. From this data emulsion instability can be predicted. Sample LN clearly shows an increase in oversized particles due to coalescence. The PFAT5 was determined to be greater than the USP 729 limit of

 

 

     如下图A非常典型地展示了用FX-Nano粒度仪检检测用于静脉注射的脂肪乳的粒径分布直方图。图中不仅可以看出乳剂的粒径分布情况还可以看出尾部大粒子的数量。如下图B对三种粒径分别在0.3-0.35微米之间的脂肪乳的平均粒径分布情况进行了对比,从图中可分辨出各乳剂是否稳定。很明显,乳剂LN有大粒子聚集,其PFAT5值大于USP729中规定的0.05%。

Figure A

Figure B